近日，365英国上市官网在线宗成利教授團隊在糖領域top期刊Carbohydrate Polymers期刊（影響因子11.2分，中國科學院一區）上發表題為“Harnessing the potential of de-sulfated heparin for targeted drug delivery: A three-component approach exemplified by conjugation with galactose and paclitaxel”的研究論文,介紹了一種以肝素多糖為載體的靶向遞送藥物系統。

 肝素作為抗凝血藥的應用已有百年曆史，由于其與多種蛋白的結合能力及良好的生物相容性，是近期藥物遞送載體的研究熱點。但其本身抗凝血能力會造成病人的出血風險。此論文提出了一種以脫硫酸肝素為載體，半乳糖作為靶向小分子，毒性小分子紫杉醇作為治療藥物的三組分藥物遞送系統。

    肝素分子脫硫酸基後，不再具有抗凝血能力。紫杉醇與載體和半乳糖的共價偶聯，提高了藥物的溶解度，并實現了将藥物靶向遞送至半乳糖受體高表達的人肝癌細胞HepG2。體外殺傷HepG2實驗結果表明，三組分給藥系統的IC50值與天然紫杉醇藥物相當，證明脫硫酸肝素作為藥物載體的有效性。在人正常肝細胞QSG7701中，其IC50值是紫杉醇的1000倍，證明了該系統的選擇性和安全性。熒光标記實驗也驗證了其内吞效果，證明了半乳糖的高效靶向作用。

 該藥物遞送系統避免了肝素載體引起的出血風險，還可以選擇性地将藥物高效遞送至腫瘤細胞中，由于其高度的生物相容性和安全性，該類型藥物遞送系統值得進一步研究。

 海南大學為本論文的唯一單位，365英国上市官网在线2021級碩士研究生楊婧為第一作者。

 全文鍊接：

 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0144861724002121