近日，365英国上市官网在线羅海彬教授團隊在TOP期刊《Chinese Chemical Letters》（影響因子9.1，中國科學院一區）發表了題為“Discovery of amentoflavone as a natural PDE4 inhibitor with anti-fibrotic effects”的研究論文，發現天然來源的高活性PDE4抑制劑穗花杉雙黃酮具有顯著的抗肺纖維化作用。

特發性肺纖維化IPF是一種病因不明的纖維化間質性肺病，且随着新冠肺炎的大流行IPF患者人數明顯增加，尚無理想治療藥物。磷酸二酯酶PDE4是一個非常有潛力的抗IPF靶标，其現有抑制劑普遍存在嘔吐等副作用影響了臨床應用，因此開發更安全、有效的PDE4抑制劑作為新型抗IPF藥物具有重要的意義，而結構新穎的天然PDE4抑制劑被證明有相對較高的安全性。團隊綜合應用天然藥物化學、結構生物學、藥理學等多學科的技術手段，從翠雲草中發現了一系列對PDE4具有抑制活性的雙黃酮類化合物，其中化合物穗花杉雙黃酮（2）對PDE4抑制IC₅₀達到了12 nM，共晶結構顯示化合物2與現有藥物具有不同的結合模式，其與靶标PDE4之間存在一個強的氫鍵網絡，且在體内外藥理模型中都證實化合物2具有顯著的抗肺纖維藥效。穗花杉雙黃酮作為一個廣泛研究的天然産物，具有安全性高等優點，但其作用靶标尚不明确。本研究證實穗花杉雙黃酮能高活性作用于靶标PDE4，具有開發為新型抗IPF藥物的良好潛力。

近期365英国上市官网在线根據海南省自身的天然藥用資源優勢，通過學科頂層設計将天然藥物研發作為藥學學科的優先發展方向。本研究從藥用植物出發，是一個充分體現通過多學科交叉研究（分離提取、結構鑒定、活性測試、藥效評價和作用機制）從藥用植物中快速發現候選藥物的典型案例。

海南大學為本論文的唯一通訊單位，2021級碩士生陳哲鑫等同學為論文的并列第一作者，365英国上市官网在线羅海彬教授、黃儀有研究員和周倩副研究員為論文的共同通訊作者，該工作得到了國家自然科學基金、海南省自然科學基金、海南大學科研啟動經費等項目支持。

全文鍊接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1001841724004753。