近日，365英国上市官网在线羅海彬教授團隊在TOP期刊《Chinese Chemical Letters》（影響因子9.1，中國科學院一區）發表了題為“Discovery of 3-trifluoromethyl-substituted pyrazoles as selective phosphodiesterase 10A inhibitors for orally attenuating isoprenaline-induced cardiac hypertrophy”的研究論文，發現磷酸二酯酶PDE10抑制劑具有顯著的抗心衰功能，确證PDE10是心衰疾病的一個重要治療靶标。

心衰是由心髒結構異常（如心肌肥大和心髒纖維化等）與功能障礙（如收縮、舒張功能障礙等）導緻的一種心血管疾病，具有患病率高、緻死率高、治療效果不佳等特點，影響着全球6400萬人，特别是70歲以上的老年人其發病率超過10%，5年死亡率可達50%。然而，心衰目前尚無明确的發病機制和有效的治療手段，因此開發新靶标、新機制的抗心衰藥物具有非常重要的社會和經濟意義。少量研究表明，PDE10是一個潛在的心衰治療靶标。

本論文發現了一個PDE10抑制活性高（11.9 nM）、PDEs亞型選擇性高（> 840倍）、代謝穩定性好等綜合性質優良的先導結構C7，并在異丙腎上腺素（ISO）誘導的小鼠病理性心髒肥大模型中具有顯著藥效，确證PDE10是心衰的一個重要治療靶标，同時也為心衰疾病幹預提供先導化合物。

  海南大學為本論文的共同通訊單位，365英国上市官网在线羅海彬教授、黃儀有研究員和中山大學365英国上市官网在线郭磊副教授為論文的共同通訊作者。

  全文鍊接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1001841724004844。