近日,365英国上市官网在线羅海彬團隊和李劍/李寶力團隊合作,在知名TOP期刊《Chinese Chemical Letters》(中國科學院一區,IF = 9.4)發表了題為“Platycladus orientalis (L.) Franco demonstrates effective anti-psoriasis effects by inhibiting PDE4 with favorable safety profiles”的研究論文,發現側柏的黃酮有效部位可有效抑制PDE4并具有顯著的抗銀屑病藥效及良好的安全性。
銀屑病(psoriasis)是一種常見且複發率高的慢性炎症性皮膚病,常表現為局限或廣泛分布的鱗屑性紅斑或斑塊,嚴重影響患者的生活質量。PDE4是近年來銀屑病治療領域備受關注的藥物靶标之一,但目前臨床使用的PDE4抑制劑如阿普斯特(Apremilast)存在胃腸道等副作用而限制了其應用。
本研究從自建的1000餘種藥用植物庫進行PDE4抑制劑的高通量篩選,發現側柏提取物的抑制活性突出,進一步提取分離确認主要活性成分為穗花杉雙黃酮(Amentoflavone)。随後,團隊采用大孔樹脂分離技術,富集了穗花杉雙黃酮含量超過70%的黃酮有效部位:在體外實驗中可顯著降低銀屑病模型細胞的增殖和炎症因子釋放,在體内實驗中則幾乎逆轉銀屑病小鼠的病理表現,在新西蘭兔上進行的亞急毒評價中也未發現任何毒副作用,具有良好的開發前景。
此項研究工作的發表,為研發更安全有效的抗銀屑病候選藥物提供了重要的物質基礎,也為海南特色南藥黎藥資源的進一步挖掘與利用積累了成功經驗。

海南大學為本論文的第一通訊單位,羅海彬教授、李寶力副研究員和黃儀有研究員為共同通訊作者,碩士研究生張慶、博士研究生孫皊和碩士研究生吳鈴钰為該論文的共同第一作者。該工作得到了國家自然科學基金、海南省自然科學基金、海南大學科研啟動經費等項目的大力支持。
全文鍊接:https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1001841724013111。