2019年3月11日上午，澳大利亞科學院院士David Craik應邀到海南大學熱帶生物資源教育部重點實驗室，作了題為“Structure-activity relationships of conotoxins- applications in drug design”的學術報告。重點驗室科研人員、藥學（海洋藥物）省級特色重點學科及相關專業師生參加了此次報告會，會議由重點實驗室主任羅素蘭教授主持。

      David Craik院士通過對多肽藥物的優劣勢分析，闡明了未來多肽藥物發展新趨勢。随後，對多肽首尾被酶解的可能性分析，确立了一種全新的多肽首尾環化方案，用以提高其穩定性。另外總結了目前具有治療潛力的幾種芋螺毒素，其中部分已經進入臨床實驗。David Craik院士比較了集中常見的由4個半胱氨酸組成的框架，其中球狀較珠狀和橋狀于自然界更為多見。其中，α亞家族芋螺毒素能夠特異強效作用于煙堿性乙酰膽堿受體，而這些nAChRs受體中α7亞型是由5個α7亞基構成同源五聚體，而像α4β2這種是由2個α4和3個β2亞基構成異源五聚體，這些nAChRs受體廣泛分布于人腦中樞神經系統中各司其職，發揮重要功能。目前具有多種α芋螺毒素成為各nAChRs亞型特異強效配體。其中，Vc1.1的鎮痛效果，在3mg/kg下能夠近乎等效于30mg/kg的加巴噴汀，極具成藥價值，後續還對其進行點突變以研究關鍵氨基酸位點及環化改造。

    會後，David Craik院士與在座師生充分讨論，就植物轉基因環肽項目及環化linker設計方面各抒己見，氣氛融洽。

報告會現場

合影