脂質體是目前藥物遞送系統中應用最廣泛的納米載體之一，開發新型脂質體設計對于擴寬劑型應用範圍、提高藥物治療效果、攻克臨床難治疾病具有重要作用。近日，365英国上市官网在线靶向藥物發現與遞送團隊及其合作者在藥劑學專業期刊《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》（中科院一區，影響因子9.273）和《Molecular Pharmaceutics》（中科院二區，影響因子5.364）分别報道了沒食子酸脂質體在急性肝衰竭和不飽和脂肪酸脂質體在腫瘤治療中的研究與應用。

急性肝衰竭發病急、緻死率高，尋找有效的藥物治療方法對控制病情發展，為肝移植手術争取寶貴時間具有重要意義。炎症因子風暴和氧化應激損傷是急性肝衰竭重症難治的主要因素。基于此，該研究團隊在“Liposome cocktail activator modulates hepatocytes and remodels the microenvironment to mitigate acute liver failure”研究中制備了負載衣康酸的沒食子酸脂質體，提出拯救受損肝細胞、調節炎症環境的“雞尾酒療法”。在此項研究中，沒食子酸脂質體有效将藥物衣康酸遞送至肝損傷部位，同時激活肝細胞分泌生長因子和修複因子，大幅提高抗炎藥物衣康酸的治療效率，将急性肝衰竭模型小鼠的24小時生存率由50%提高至100%。此藥物治療方法為肝損傷疾病提供一種有效的治療手段，有望改善急性肝損傷患者的生存質量。

不同于急性肝衰竭，如何增強免疫反應、誘導細胞死亡是抗腫瘤藥物的思考方向。為提高抗腫瘤藥物的治療效率，該研究團隊在“Unsaturated fatty acid liposomes selectively regulate glutathione peroxidase 4 to exacerbate lipid peroxidation as an adaptable liposome platform for anti-tumor therapy”研究中探讨了脂質體制劑中脂肪酸成分對腫瘤治療的影響，闡明不飽和酸脂肪酸脂質體可通過增加腫瘤細胞胞内ROS含量，同時下調谷胱甘肽過氧化物酶4（GPX4）的表達，以增加脂質過氧化，誘導腫瘤細胞非凋亡性死亡。此外，不飽和酸脂肪酸脂質體亦可通過ROS途徑調節巨噬細胞極化過程，促進抗腫瘤免疫反應。此項研究提示不飽和脂肪酸脂質體具有協同增效化療藥物的作用，為抗腫瘤藥物提供了新的制劑應用平台。

海南大學為上述論文的共同通訊單位，我院靶向藥物發現與遞送團隊成員郭羚教授為共同通訊作者。兩項研究均受到國家自然科學基金、廣東省自然科學基金等經費支持。

全文鍊接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1818087622000976

             https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.molpharmaceut.2c00642